Ayvakit(avapritinib,阿伐替尼片)说明书

 【Ayvakit生产企业】

Blueprint Medicines

【Ayvakit适应症】

本品适用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。

【Ayvakit规格】

片剂：
• 100毫克/片
• 200毫克/片
• 300毫克/片

【Ayvakit药理作用】

作用机制
阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性靶向阻断癌细胞表面PDGFRA受体的活性发挥作用：
• 在健康细胞中，PDGFRA仅在需要新细胞时被激活
• 在GIST患者中，该受体异常持续激活导致癌细胞不受控增殖
• 本品通过抑制PDGFRA磷酸化，阻断下游信号通路传导

药效学特性
对PDGFRA D842V突变体具有高度选择性抑制活性，半数抑制浓度（IC50）达0.24 nM。

【Ayvakit批准信息】

• 美国FDA：2020年1月9日批准，获突破性疗法和快速通道认定，孤儿药资格
• 欧洲EMA：2020年9月24日批准（商品名Ayvakyt）

【Ayvakit用法用量】

推荐剂量
• 初始剂量：300mg口服，每日一次
• 空腹给药：餐前1小时或餐后2小时服用

剂量调整
根据不良反应严重程度按以下步骤减量：

1. 首次减量：200mg/日
2. 二次减量：100mg/日
   *注：若100mg/日仍无法耐受，应永久停药*

【Ayvakit不良反应】

常见不良反应（≥5%）
• 水肿（四肢肿胀）
• 消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛
• 全身症状：疲劳
• 神经系统：头晕、认知障碍
• 皮肤及其附件：皮疹、毛发褪色
• 眼部症状：泪液分泌增多

严重不良反应
• 颅内出血
• 中枢神经系统效应（认知障碍、情绪改变）
• 胚胎-胎儿毒性

【Ayvakit禁忌】

• 对活性成分或任何辅料过敏者禁用
• 妊娠期妇女禁用

【Ayvakit注意事项】

特殊警告
• 颅内出血风险：治疗期间需监测神经系统症状
• CNS影响：可能出现记忆力减退、注意力障碍等认知功能异常

药物相互作用
• CYP3A强抑制剂（如酮康唑）：可能升高本品血药浓度
• CYP3A强诱导剂（如利福平）：可能降低疗效

特殊人群用药
• 妊娠期：可能致胎儿损害，用药期间及末次给药后6周内需避孕
• 哺乳期：治疗期间及停药后2周内禁止哺乳
• 肝损伤患者：中重度肝功能不全需调整剂量

【Ayvakit临床试验】

NAVIGATOR研究（NCT02508532）
• 研究设计：多中心、单臂、开放标签I期试验
• 受试者：43例PDGFRA外显子18突变GIST患者
• 给药方案：起始剂量30mg/日，逐步递增至300mg/日

疗效结果
• 客观缓解率（ORR）：84%

• 完全缓解率（CR）：7%
• 部分缓解率（PR）：77%

【Ayvakit患者须知】

用药指导
• 整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼
• 若漏服时间＜8小时，应尽快补服

监测要求
• 定期进行血常规、肝功能检测
• 出现头痛、意识模糊等症状立即就医

生活注意事项
• 治疗期间避免驾驶或操作重型机械
• 避免接种活疫苗
• 使用有效避孕措施

【温馨提示】

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