Orladeyo(Berotralstat,贝罗司他)说明书

 【Orladeyo生产企业】

BioCryst公司

【Orladeyo适应症】

Orladeyo (berotralstat) 适用于12岁及以上成人和儿童患者遗传性血管性水肿（HAE）发作的预防性治疗。

【Orladeyo规格】

剂型：胶囊
规格：

• 150 mg/粒
• 110 mg/粒

【Orladeyo禁忌】

• 不得用于急性HAE发作的治疗
• 已知对berotralstat或任何辅料过敏者禁用

【Orladeyo作用机制】

Orladeyo是一种血浆激肽释放酶抑制剂，通过抑制血浆激肽释放酶的活性，减少缓激肽的生成，从而预防HAE发作。HAE是一种因C1酯酶抑制剂缺乏导致缓激肽过度生成，引发皮下或黏膜下血管性水肿的遗传性疾病。

【Orladeyo批准信息】

本药品已获以下监管机构批准：

• 美国FDA（2020年12月3日）
• 日本PMDA（2021年1月22日）
• 欧洲EMA（2021年4月30日）
  注：本品为全球首个获批用于HAE预防的非甾体口服药物

【Orladeyo用法用量】

• 标准剂量：150 mg每日一次，随餐口服
• 特殊剂量：

• 肝功能不全患者：110 mg每日一次
• 接受透析的肾病患者：110 mg每日一次
  重要提示：
• 每日不得超过1粒
• 需整粒吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼

【Orladeyo不良反应】

常见不良反应（≥20%发生率）：
• 腹痛
• 呕吐
• 腹泻
• 背痛
• 胃灼热

严重不良反应：
• QT间期延长（心脏节律异常）

【Orladeyo特殊人群用药】

• 妊娠期：可能致胎儿损害，用药期间应避免妊娠
• 哺乳期：不建议使用

【Orladeyo临床研究】

关键研究数据：

1. APeX-2研究（III期随机双盲试验）
   • 样本量：96例HAE患者
   • 治疗方案：berotralstat 110/150 mg或安慰剂，每日一次，持续24周
   • 结果：
   • 平均每月HAE发作次数从基线2.9次降至治疗12个月后的1.0次
2. APeX-S研究（开放标签长期安全性试验）
   • 样本量：475例HAE患者
   • 治疗方案：150 mg每日一次，持续96周
   • 结果：
   • 平均每月HAE发作0.8次
   • 患者生活质量显著改善

【Orladeyo药物相互作用】

• 与强效/中效CYP2D6或P-gp抑制剂/诱导剂合用可能影响血药浓度
• 使用前需告知医师所有合并用药（包括处方药、OTC及草药）

【Orladeyo注意事项】

1. 急性发作处理：
   • 本品不能治疗急性HAE发作，发作时需使用急救药物
2. 漏服处理：
   • 当天记起时立即补服（需随餐）
   • 接近下次服药时间则跳过
   • 禁止同日服用双倍剂量
3. 监测要求：
   • 肝功能异常患者需定期监测肝功能
   • 有心脏基础疾病患者需定期心电图检查

【温馨提示】

如需要更多Orladeyo(Berotralstat,贝罗司他)资讯，欢迎与致泰药业联络查询。香港致泰药业是经香港政府卫生署注册的药品批发商，专注于全球新特药品进出口业务。

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