Apretude(Cabotegravir缓释注射液)说明书

【Apretude生产企业】

ViiV Healthcare

【Apretude适应症】

本品为1型人类免疫缺陷病毒（HIV-1）整合酶链转移抑制剂（INSTI），用作暴露前预防（PrEP）药物，以降低通过性途径感染HIV-1的风险。适用于存在性途径感染HIV风险、且开始治疗前HIV-1检测结果为阴性的成人和体重至少35kg的儿童。

【Apretude规格】

注射用混悬液，每支含卡博特韦（cabotegravir）600mg/3mL（浓度200mg/mL），为肌肉注射剂型。

【Apretude作用机制】

本品的活性成分为卡博特韦（cabotegravir），属于整合酶链转移抑制剂（INSTI）。整合酶链转移抑制剂可阻断一种名为整合酶的酶，该酶是病毒在体内复制所必需的物质。通过阻断整合酶，卡博特韦可降低血液中HIV病毒颗粒数量并维持在低水平。

本品无法治愈HIV感染或艾滋病（AIDS），但可帮助免疫系统自我修复，防止进一步损伤。

【Apretude获批情况】

本品已获以下机构批准用作HIV暴露前预防（PrEP）：

美国食品药品监督管理局（FDA）：2021年12月20日。FDA授予本品优先审评资格和突破性疗法认定。

注：本品可能已在其他未列出地区获批。如对特定国家的获批情况有疑问，可联系支持团队咨询。

【Apretude用法用量】

标准剂量：

初始剂量：前2个月，每月注射1次，每次600mg。

维持剂量：初始剂量给药后，每2个月注射1次，每次600mg。

给药方式：本品通过臀部肌肉注射（肌内注射）给药。

重要提示：强烈建议严格遵守注射时间表。初始剂量后的注射可在预定日期的前后7天内进行。

首次注射前准备：首次接受本品注射前，主治医生可能会建议每日服用1次卡博特韦片剂，持续1个月，以评估对该药物的耐受性。

有关本品剂量与给药的完整信息，可查阅参考文献部分所列的官方处方信息。请咨询主治医生以获取个性化给药方案。

【Apretude不良反应】

一、常见不良反应

处方信息中列出的最常见不良反应（发生率≥1%）包括：注射部位反应、腹泻、头痛、发热、疲劳、睡眠障碍、恶心、头晕、腹胀、腹痛、呕吐、肌痛、皮疹、食欲减退、嗜睡、背痛、上呼吸道感染。

二、严重不良反应

处方信息中列出的严重不良反应包括：过敏反应、肝脏问题、抑郁症或情绪变化。

三、其他说明

关于不良反应的完整列表，详见官方处方信息。

【Apretude特殊人群用药及注意事项】

开始本品治疗前，需告知主治医生所有的健康状况，包括但不限于以下情况：

曾对含卡博特韦的药物出现过皮疹或过敏反应；

患有或曾患有肝脏疾病；

曾患有精神健康问题；

妊娠期或计划妊娠：目前尚不明确本品是否会对胎儿造成伤害。末次注射后，药物可能在体内残留长达12个月或更久。接受本品治疗期间若怀孕，需告知主治医生；

哺乳期或计划哺乳：目前尚不明确本品是否会通过母乳传播。

【Apretude临床试验】

一、试验基础

美国食品药品监督管理局（FDA）批准本品用作暴露前预防（PrEP）以降低性途径HIV感染风险，依据来源于HPTN 083（NCT02720094）和HPTN 084（NCT03164564）试验的数据。

二、试验设计

该两项试验为国际多中心、随机化、双盲、活性对照的IIb/III期临床试验，共纳入超过7700名HIV检测阴性的受试者，包括男男性行为者、跨性别女性和顺性别女性，均存在性途径感染HIV的高风险。两项研究中，受试者均分为两组，分别接受每8周一次的本品注射，或每日口服特鲁瓦达（Truvada，恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯）200mg/300mg作为对照。

三、试验结果

研究的主要疗效结局为HIV感染发生率。

HPTN 083研究结果显示，接受本品治疗的受试者HIV感染风险较接受特鲁瓦达治疗的受试者降低69%；

HPTN 084试验结果显示，本品预防HIV感染的效果较特鲁瓦达提高90%。

四、其他说明

关于本品获批适应症的安全性和有效性的综合信息，详见下文及资源部分的产品特性摘要。

【Apretude用药相关问答】

错过预定注射时间怎么办？：若错过预定的本品注射，应尽快联系医护人员。医护人员会告知下次给药的最佳时间，以及是否需要服用口服卡博特韦片剂以维持HIV预防保护。

存在相互作用的药物或补充剂有哪些？：部分药物可能降低卡博特韦水平并削弱本品疗效，包括抗惊厥药（如卡马西平、苯妥英钠）、利福平，以及部分草药补充剂（如圣约翰草）。用药期间需告知医护人员所有正在使用的药物和补充剂。

开始用药后多久可获得HIV预防保护？：通常在完成初始注射或口服导入期后，可获得最大程度的HIV预防保护。医护人员会告知完全保护开始的时间，以及在此期间是否需要使用其他HIV预防措施。

注射后出现皮疹或过敏反应迹象该怎么办？：皮疹、发热或其他过敏症状可能提示严重反应。注射后若出现皮疹、发热、呼吸困难、肿胀或其他异常症状，应立即就医。

接受本品注射期间饮酒是否安全？：目前尚未明确本品与酒精存在特定相互作用，但过量饮酒可能影响肝脏健康，并可能加重不良反应。应与医护人员讨论饮酒情况。

感染HIV后可否用本品治疗？：不可以。本品不用于已确诊HIV感染的治疗。若在使用本品期间感染HIV，医护人员会推荐其他抗逆转录病毒药物联合方案进行治疗。

使用本品期间计划怀孕该怎么办？：受孕前应与医护人员讨论计划。末次注射后，卡博特韦可能在体内残留长达12个月，因此开始或停止用药前，需充分考虑潜在风险与获益。

肝功能不全者使用本品有哪些特殊注意事项？：患有肝脏疾病（包括乙肝或丙肝）的患者使用本品期间可能需要额外监测。开始治疗前，需告知医护人员任何肝脏疾病病史。

可否突然停用本品？突然停药会有什么后果？：突然停止本品注射可能降低HIV预防保护。若需停药，医护人员可能会建议切换为口服暴露前预防（PrEP）药物以维持保护。未经医护人员指导，不得擅自停药。

【温馨提示】

如需要更多Apretude(Cabotegravir缓释注射液)资讯，欢迎与致泰药业联络查询。香港致泰药业是经香港政府卫生署注册的药品批发商，专注于全球新特药品进出口业务。

注：以上资讯来源于网络，并由致泰药业整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助全球各地华人患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药建议及依据， 如想要进一步了解药品，请谘询主治医师。