Yselty(linzagolix)药品说明书

【Yselty(linzagolix)活性成分】

Yselty的活性成分为linzagolix，部分剂型中为linzagolix choline（linzagolix胆碱盐）。

【Yselty(linzagolix)适应症】

1. 用于治疗育龄期成年女性子宫肌瘤引起的中重度症状，子宫肌瘤为子宫的非恶性肿瘤，相关症状包括月经过多、经期以外的子宫出血以及腹部疼痛（如经期伴随的腹痛）等。
2. 用于有过子宫内膜异位症既往药物治疗或手术治疗史的女性，缓解该疾病引起的症状。

【Yselty(linzagolix)剂型】

薄膜衣片剂，为口服剂型。

【Yselty(linzagolix)规格】

主要有两种规格，分别为100mg和200mg。

【Yselty(linzagolix)用法用量】

本品为处方药，必须在有子宫肌瘤和/或子宫内膜异位症诊断与治疗经验的医生指导下启动治疗并进行监测，口服给药，每日1次，可与食物同服或空腹服用，治疗期间需持续用药，无需中断。

1. 子宫肌瘤治疗剂量：

（1）联合激素回补治疗（ABT，即每日口服1mg雌二醇和0.5mg醋酸炔诺酮）时，推荐剂量为100mg每日1次；根据需求，可调整为200mg每日1次。

（2）不推荐使用激素回补治疗或患者倾向于避免激素治疗时，推荐剂量为100mg每日1次。

（3）需短期（＜6个月）缩小子宫及肌瘤体积时，推荐剂量为200mg每日1次；停药后肌瘤体积可能会增大，且200mg剂量不联合激素回补治疗时，用药时长不得超过6个月（因长期使用可能导致骨密度下降）。

2. 子宫内膜异位症治疗剂量：

推荐剂量为200mg每日1次，需联合激素回补治疗（ABT）。

3. 用药起始时间：

治疗最好在月经周期的第一周内启动，启动治疗前必须排除妊娠。

4. 漏服处理：

若发生漏服，应尽快补服，然后在次日常规时间继续服用，无需额外增加剂量。

5. 特殊人群剂量：

（1）肝功能不全：轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A或B级）患者无需调整剂量；重度肝功能不全（Child-Pugh C级）患者应避免使用。

（2）肾功能不全：轻度肾功能不全（eGFR=60-89ml/min）患者无需调整剂量，但需监测不良反应；中度（eGFR=30-59ml/min）、重度（eGFR＜30ml/min）肾功能不全患者及终末期肾病患者应避免使用。

【Yselty(linzagolix)作用机制】

Yselty的活性成分linzagolix（或linzagolix choline）是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。它能与垂体中的GnRH受体结合，从而阻断GnRH的作用，而GnRH是一种调节体内雌激素和孕激素水平的激素。雌激素和孕激素均参与子宫肌瘤的生长，其中雌激素还会促进子宫内膜及子宫外类似组织的生长，通过阻断GnRH的作用，linzagolix可降低体内雌激素和孕激素的水平，进而减轻子宫肌瘤和子宫内膜异位症引起的疼痛及其他相关症状。

【Yselty(linzagolix)禁忌】

1. 对linzagolix或本品中任何其他成分过敏者禁用。
2. 妊娠或疑似妊娠、哺乳期女性禁用。
3. 患有骨质疏松症的女性禁用。
4. 有不明原因生殖器出血的女性禁用。
5. 联合激素回补治疗（ABT）时，需同时遵守雌二醇和醋酸炔诺酮相关药品说明书中的禁忌规定。

【Yselty(linzagolix)注意事项】

1. 骨密度监测：有骨质疏松或骨丢失风险因素的患者，启动本品治疗前建议进行双能X线吸收法（DXA）扫描；所有患者使用本品治疗1年后，均建议进行DXA扫描，后续需持续监测骨密度。
2. 妊娠排查：治疗开始前必须确认患者未妊娠，治疗期间若怀疑妊娠，应立即就医。
3. 额外监测：本品需接受额外监测，以便快速识别新的安全性信息，患者若出现任何不良反应，应及时报告给医生或药师。
4. 用药限制：本品仅处方给特定患者，严禁转赠他人使用，即使他人症状与本品适应症一致，也可能因个体差异导致用药风险。
5. 病史评估：启动治疗前，医生需评估患者的病史、家族史及相关风险因素，并检查患者血压。

【Yselty(linzagolix)不良反应】

本品的不良反应发生率与剂量相关，联合激素回补治疗（ABT）可降低部分不良反应的发生频率。

1. 治疗子宫肌瘤时，最常见的不良反应为潮热（发生率超过1/10）和头痛（发生率最高达1/10），高剂量使用时发生率更高，联合ABT治疗可减少此类不良反应。
2. 治疗子宫内膜异位症（联合ABT）时，最常见的不良反应为潮热和头痛，发生率最高达1/10。
3. 其他可能的不良反应未完全列出，若患者出现任何未在本品说明书中提及的不适，应及时告知医生或药师。

【Yselty(linzagolix)储存条件】

需按照药品包装说明书的要求妥善储存，通常应置于阴凉干燥处，避免阳光直射、高温及潮湿环境，储存温度需符合常规药品储存标准，具体可参照药品外包装标注。

【Yselty(linzagolix)研发与审批信息】

Yselty由Kissei Pharmaceutical公司研发，其活性成分linzagolix为一种口服、选择性、非肽类小分子GnRH受体拮抗剂。2022年6月，linzagolix在欧盟获得首次批准，用于治疗育龄期成年女性子宫肌瘤引起的中重度症状；目前该药品正在美国接受该适应症的监管审查，同时处于治疗子宫内膜异位症相关疼痛的3期临床开发阶段。

【温馨提示】

如需要更多Yselty(linzagolix)资讯，欢迎与致泰药业联络查询。香港致泰药业是经香港政府卫生署注册的药品批发商，专注于全球新特药品进出口业务。

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