2026年8月17日，加拿大卫生部正式批准扩大Lynkuet（活性成分为elinzanetant）的适应症范围，允许其用于治疗乳腺癌辅助内分泌治疗引起的中度至重度血管舒缩症状。此次批准基于此前2025年7月该药在加拿大获批用于治疗与绝经相关的中度至重度血管舒缩症状的市场授权。Lynkuet由此成为加拿大首个获批用于此特定患者群体的治疗选择。
Lynkuet是一种每日口服一次的非激素类药物，也是首个同时靶向神经激肽-1和神经激肽-3受体的双重拮抗剂。该药的作用机制在于阻断KNDy神经元上的NK-1和NK-3受体信号传导。KNDy神经元在雌激素水平下降时（无论是绝经还是内分泌治疗导致）会变得过度活跃，从而干扰体温调节通路，引发血管舒缩症状。通过调节该神经元的活性，Lynkuet能够减轻潮热和盗汗等症状。
此次扩大适应症的决定得到了名为OASIS-4的III期临床试验数据的支持。这项随机、双盲、安慰剂对照的多中心试验，评估了Lynkuet(elinzanetant)在因激素受体阳性乳腺癌接受辅助内分泌治疗、并出现中度至重度血管舒缩症状的女性中的疗效与安全性。试验共纳入474名年龄在18至70岁之间的女性，按2：1的比例随机分配至elinzanetant组（120mg，每日一次，持续52周）和安慰剂组。
试验的主要终点是治疗第4周和第12周时，中度至重度血管舒缩症状日均频率相较于基线的变化。结果显示，Lynkuet(elinzanetant)组在第4周时日均症状频率平均减少了6.5次，而安慰剂组减少了3.0次，最小二乘均值差异为-3.5次。在第12周时，elinzanetant组日均症状频率平均减少了7.8次，安慰剂组减少了4.2次，最小二乘均值差异为-3.4次。两项比较的p值均小于0.001，具有统计学显著差异。此外，在为期52周的试验中，elinzanetant还显示出对睡眠质量和与绝经相关的生活质量有改善作用。
在安全性方面，最常见的不良事件为头痛、疲劳和嗜睡。在治疗的前12周内，Lynkuet(elinzanetant)组有69.8%的参与者报告了至少一次不良事件，安慰剂组为62.0%。严重不良事件在Lynkuet组和安慰剂组的发生率分别为2.5%和0.6%。试验结束后，有91.6%的参与者选择继续接受Lynkuet治疗两年。
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