2026年10月29日，Helsinn公司宣布英国药品与保健品管理局（MHRA）已批准Akynzeo口服混悬液，用于预防成人高致吐性顺铂化疗及中度致吐性化疗相关的急性和延迟性恶心呕吐。需要明确的是，此次英国获批的剂型为口服混悬液，并非“注射用浓溶液”。Akynzeo的静脉剂型在美国以注射用浓溶液形式获批，活性成分为磷奈匹坦与帕洛诺司琼；英国此次批准的口服混悬液活性成分为奈匹坦与帕洛诺司琼。两者活性成分在体内发挥相同药理作用，但剂型与获批地区不同，不宜混为一谈。
Akynzeo是一种固定剂量复方止吐药，由两种作用机制不同的活性成分组成。奈匹坦是一种物质P/神经激肽-1（NK1）受体拮抗剂，帕洛诺司琼则是一种5-羟色胺-3（5-HT3）受体拮抗剂。这两种成分针对化疗诱导恶心呕吐的不同神经通路：帕洛诺司琼主要作用于急性期呕吐的预防，奈匹坦则覆盖急性期与延迟期，两者联用可在单次给药后提供覆盖至少五天的止吐保护。静脉剂型中使用的磷奈匹坦是奈匹坦的水溶性磷酸酯前药，在体内迅速转化为奈匹坦发挥作用。
在临床安全性数据方面，一项涉及高致吐性化疗患者的III期安全性研究比较了口服与静脉NEPA的表现。结果显示，口服组与静脉组的治疗相关不良事件发生率相近。另一项在日本患者中开展的III期CONSOLE研究，头对头比较了磷奈匹坦与福沙匹坦联合帕洛诺司琼及地塞米松的疗效与安全性。该研究纳入785例接受顺铂为基础高致吐性化疗的患者，结果显示磷奈匹坦组在总体期（0至120小时）的完全缓解率为75.2%，福沙匹坦组为71.0%，达到了非劣效性结论。在注射部位反应方面，磷奈匹坦组治疗相关注射部位反应发生率为0.3%，福沙匹坦组为3.6%，差异具有统计学意义。
值得关注的是Akynzeo在中等致吐性化疗场景中的循证进展。MyRisk试验是一项IV期、开放标签、随机、多中心研究，在七个国家开展，入组388例具有额外CINV危险因素的中等致吐性化疗患者。该试验采用预测性风险因素算法筛选高危患者，比较Akynzeo联合地塞米松与指南推荐的标准方案（5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松）的效果。结果显示，在化疗后0至120小时的整体期，Akynzeo组的完全缓解率估计为81.0%，标准方案组为71.8%，优势比为1.67（95%置信区间：1.12至2.49）。这一优势在包括“无恶心”在内的多个次要疗效终点上保持一致。
Akynzeo的静脉剂型在美国的首次获批时间为2018年4月，用于与地塞米松联用预防成人高致吐性癌症化疗相关的急性和延迟性恶心呕吐。在药物相互作用方面，奈匹坦经肝药酶CYP3A4代谢并对其产生中度抑制，因此具有显著的药物相互作用潜力，与华法林及激素类避孕药的相互作用尤需注意。英国此次获批的口服混悬液为无法吞咽胶囊的患者提供了替代给药选择，其活性成分组合与已上市口服剂型一致，治疗定位未发生变化。Akynzeo的核心价值在于将两种止吐机制整合于单一复方之中，以简化CINV的预防性用药方案。静脉剂型则为口服途径不可行或不适宜的患者提供了胃肠外给药路径，其药代动力学特征与口服剂型具有可比性，安全性谱总体相似。
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