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比美替尼Binimetinib联合恩考芬尼Encorafenib治疗转移性黑色素瘤

比美替尼Mektovi(Binimetinib)是一种非竞争性的选择性丝裂原活化蛋白激酶( MEK 1/2)小分子抑制剂,于2018年获批与恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)联合用于治疗转移性黑色素瘤。比美替尼Mektovi(Binimetinib)的临床前和临床试验数据证明了其对癌症的有效疗效,尤其是具有BRAFNRAS突变的黑色素瘤。

MEKTOVI/BINIMETINIB
以上图片为比美替尼Mektovi(Binimetinib)在致泰药业实拍图

恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)和比美替尼Mektovi(Binimetinib)的联合免疫治疗显示更高的无进展生存期(PFS),以及1年和2年的客观缓解率(ORR)和中位PFS与已报道的一致。

接受比美替尼Mektovi(Binimetinib)与恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)联用的患者最常见(≥25%)的不良反应是疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛和关节痛。5%的接受联合治疗的患者因不良反应而停止治疗;最常见的原因是出血和头痛。

以上图片为Braftovi(Encorafenib)在致泰药业实拍图
以上图片为恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)在致泰药业实拍图

由于与该药物相关的各种不良事件,不良事件按系统分类:

全身性事件:疲劳(31%)

肌肉骨骼系统:横纹肌溶解症

眼科事件:视网膜出血、视网膜脱离(6%)、黄斑水肿、浆液性视网膜病变(20%)

循环系统:高血压、血栓栓塞事件如DVT,导致肺栓塞(5.6%)、外周水肿或眶周水肿(43.5%)、出血(11.2%)

肺部事件:肺炎(1.9%)、肺栓塞

心血管系统:QT间期延长(3.3%),左心室功能障碍(7%)

胃肠系统:肝毒性、腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、口干

皮肤病学事件:痤疮样皮炎

基于动物研究及其作用机制的研究结果,当给予孕妇比美替尼Mektovi(Binimetinib)可引起胎儿危害

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