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药物指南

Crexont(卡比多巴/左旋多巴)
09
3月

Crexont对帕金森病患者“好开期”时间的改善作用

Crexont是卡比多巴与左旋多巴的复方缓释胶囊,用于治疗成人帕金森病、脑炎后帕金森综合征,以及一氧化碳中毒或锰中毒可能引发的帕金森综合征,其核心作用是通过优化药物递送方式,改善患者的症状控制时长。

帕金森病患者的治疗中,“开期”指药物起效、症状得到良好控制的阶段,“好开期”则特指功能良好且无明显异动症的“开期”,这一阶段的时长直接影响患者的日常生活质量。传统口服左旋多巴制剂在长期使用中,常面临药效维持时间缩短、“好开期”不足的问题,而Crexont通过独特的双重释放机制,有效延长了这一关键治疗阶段。

Crexont采用速释与缓释结合的微珠设计,速释微珠可在服药后快速释放药物,帮助患者迅速进入“开期”;缓释微珠则通过黏膜黏附技术黏附于胃肠道黏膜,缓慢持续释放药物,维持体内平稳的药物浓度,从而延长药效持续时间。这种设计使其一跃成为目前所有口服左旋多巴制剂中,左旋多巴血浆浓度维持时间最长的药物。

2025年12月公布的ELEVATE-PD IV期临床试验中期数据,进一步证实了Crexont在延长“好开期”方面的优势。该研究为开放标签、多中心试验,首批纳入55名中重度帕金森病患者,评估其转换为Crexont治疗6周后的疗效。数据显示,从速释卡比多巴/左旋多巴转换而来的36名患者,每天“好开期”平均增加3.13小时;从速释卡比多巴/左旋多巴联合COMT抑制剂转换而来的6名患者,每天“好开期”平均增加2.31小时;从另一种缓释剂型转换而来的11名患者,每天“好开期”平均增加1.80小时。

与“好开期”延长相对应,患者的“关期”时间显著缩短。其中,从速释剂型转换的患者每天“关期”平均减少2.83小时,从速释剂型联合COMT抑制剂转换的患者每天“关期”平均减少2.36小时,从另一种缓释剂型转换的患者每天“关期”平均减少2.57小时。同时,Crexont每次给药带来的“好开期”时间也显著长于患者之前使用的药物,其中相对于速释剂型平均增加1.86小时。

该临床试验还显示,Crexont的安全性与耐受性与传统卡比多巴-左旋多巴疗法基本一致,常见的轻度至中度不良事件发生率较低,不会给患者带来额外的安全负担。其作用机制基于卡比多巴对左旋多巴外周脱羧的抑制,使更多左旋多巴能够进入大脑转化为多巴胺,从而发挥症状控制作用,这一机制与传统左旋多巴制剂一致,但通过剂型优化实现了更优的疗效。

对于长期受“剂末现象”困扰的帕金森病患者而言,Crexont延长的“好开期”的时间,意味着每天可获得更长时间的症状高质量控制,能够更从容地完成日常活动,减轻症状波动带来的困扰。相关临床数据均来自规范的临床试验,真实反映了药物在实际治疗中的效果,为患者的治疗选择提供了可靠依据。

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