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新的抗癌药物——Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)

Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)是用于治疗患有晚期治疗激酶抑制剂融合阳性RET非小细胞肺癌(NSCLC),RET-突变甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌。

Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)是高度选择性的酪氨酸激酶(在转染抑制剂期间重新排列)RET受体抑制剂。

Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)还是用于治疗RET诱导或诱导的癌症的第一代特异性RET酪氨酸激酶受体抑制剂。至于其自身的作用机理,当药物通过口服途径进入人体时,selpercatinib选择性结合并靶向野生型RET以及含有融合产物的RET和RET突变体,抑制肿瘤细胞的生长。另外,Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)还可以靶向,结合和抑制VEGFR 1,VEGFR 3,FGFR 1,FGFR 2和FGFR3(PubChem,2020; Markham,2020)。

Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)
Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)

2018年,Loxo Oncology Inc. 一家生物制药公司为基因组确定的癌症患者开发选择性药物。Loxo-292(Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种新的口服选择性研究药物,正在临床开发中,用于治疗在转染(RET)过程中被重置的激酶异常的癌症患者。

2019年,礼来肿瘤学公司(Lilly Oncology)报告了Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)的阳性结果,表明客观应答率达68%,并且对非小细胞肺癌(NSCLC)持续耐药。在2019年底,礼来肿瘤学(Lilly Oncology)在RET突变型甲状腺髓样癌中启动了Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)(LOXO-292)的3期临床试验。

2020年1月,礼来肿瘤科从FDA接受了新药Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)的优先审查,并于2020年5月FDA为患有晚期RET驱动的肺癌和甲状腺癌的患者接受了Retevmo(selpercatinib)。

动物试验

体内小鼠研究根据1996年关于实验动物(NRC)和AAALAC-International的护理和使用指南进行了动物研究。将来自患者的CCDC6-RET异种移植物(PDX)(CrownBioscience,CRL-2518)的肿瘤悬液皮下注射到8周至10周龄的雌性小鼠中。在使肿瘤大小随机化之前,使肿瘤生长在约100mm 3至200mm 3。给动物口服Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)3 mg / kg,10 mg / kg或30 mg / kg的剂量,每天两次,并定期监测体重和肿瘤大小(Benjamin,2020)。

Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib
Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib

临床检查

FDA批准Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)的临床试验涉及三种肿瘤类型的患者。在临床试验期间,患者每天口服两次Retevmo 160 mg,直至无法忍受疾病进展或毒性。疗效的主要预后指标是总体缓解率(ORR),它反映了肿瘤缩小量患者的百分比和缓解持续时间(DOR);对105例先前接受铂化疗的RET融合NSCLC阳性的成年患者评估了NSCLC的疗效。

105例患者的ORR占81%接受治疗的患者的64%,他们的反应至少持续六个月,还评估了39例从未接受过治疗的RET阳性融合NSCLC患者的疗效。在对治疗有反应的58%的患者中,这些患者的ORR为84%,他们的反应持续至少六个月。

 在12岁及以上的MTC RET突变患者中评估了MTC在成人和儿科患者中的疗效。该研究纳入了143例曾经接受过卡博替尼,vandetanib或两者同时治疗的晚期或转移性RET突变的MTC患者。化疗,以及从未接受过卡博替尼或vandetanib治疗的晚期或转移性RET突变的MTC患者,之前接受治疗的55名患者的ORR为69%,占对治疗有反应的患者的76%,反应至少持续六个月。还评估了88例从未接受过MTC批准疗法治疗的患者的疗效。这些患者对治疗有反应的患者中,有61%的患者的ORR为73%,他们的反应持续至少六个月,并评估了12岁及以上的成人和儿科患者对RET阳性融合性甲状腺癌的疗效。该研究招募了19例对放射性碘难治的RET融合阳性甲状腺癌(RAI,如果合适的治疗选择)并曾接受过全身治疗的患者,以及8例对RAI难治且未接受治疗的RET阳性融合甲状腺癌的患者。另外,先前接受治疗的19名患者的ORR为对治疗有反应的87%的患者的79%,他们的反应持续至少六个月。还对8例除RAI以外未接受治疗的患者进行了疗效评估。这些患者的ORR为75%对治疗有反应的患者,其反应至少持续六个月(Benjamin等,2020)。

Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib
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