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Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)

Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib,曾用名LOXO-292)是一种口服高选择性的、强效RET激酶抑制剂。Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)能同时作用于肿瘤细胞和健康细胞,这可能引起副作用。

2020年5月,美国FDA批准Retevmo塞尔帕替尼(selpercatinib40毫克、80毫克胶囊)用于治疗转染重排基因(RET)融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,和需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上的儿童患者,以及需要系统性治疗和放射性碘治疗(如适用)难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上的儿童患者。

Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种口服选择性RET激酶抑制剂。Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)既作用于肿瘤细胞,也可影响正常细胞,这可能导致药物副反应的发生。

Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib
Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib

Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)被FDA授予孤儿药资格认定,用于治疗RET融合阳性NSCLC以及治疗RET融合阳性和RET突变的甲状腺癌,包括低分化甲状腺癌、未分化或间变性甲状腺癌、甲状腺髓样癌和局部晚期或转移性滤泡性或乳头状甲状腺癌。

在高达50%的RET融合阳性的非小细胞肺癌患者中存在脑转移的情况。

在经治的可检测到脑转移的NSCLC患者中,11名患者中有10名观察到颅内病灶的缓解 (CNS ORR),所有10名患者的CNS
DoR均≥6个月。

Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)的警告和注意事项包括:肝毒性、高血压、QT间隔延长、出血事件、过敏反应、伤口愈合不良的风险和胚胎胎儿毒性。

由于不良反应(AR)导致的停药率为5%。最常见的不良反应(≥25%),含实验室异常,包括口干、腹泻、高血压、天冬氨酸转氨酶(AST)升高、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、疲劳和便秘。此外,最常见的严重不良反应(≥2%)是ALT升高、AST升高和肺炎。

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