Tukysa(tucatinib图卡替尼)适用于治疗晚期不可切除或转移性人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌的患者，这些患者已经接受了至少一种基于HER2的抗转移治疗方案。

2020年4月17日，Tukysa(tucatinib图卡替尼)成为FDA在Orbis项目下批准的首个药物，该项目旨在促进肿瘤产品审查的国际合作。 FDA与澳大利亚、加拿大、新加坡和瑞士的同行合作，对Tukysa(tucatinib图卡替尼)进行了审查，该药物获得了优先审查、突破性治疗、快速通道和孤儿药指定。

HER2CLIMB(NCT02614794)是一项随机、双盲、安慰剂对照试验，表明在曲妥珠单抗和卡培他滨方案中加入Tukysa(tucatinib图卡替尼)可分别将无进展生存期(PFS)和总生存期延长2.2个月和4.5个月。

一个关键的次要终点显示，脑转移患者亚组的PFS也有类似的改善。这是一个重要的发现，因为25%到50%的转移性HER2阳性乳腺癌患者会发生脑转移。

Tukysa(tucatinib图卡替尼)作用机制

Tukysa(tucatinib图卡替尼)是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制HER2和HER3的磷酸化起作用，从而减少下游MAPK和AKT信号传导和细胞增殖。Tukysa(tucatinib图卡替尼)已被证明可以减少体内表达HER2的肿瘤的生长。

Tukysa(tucatinib图卡替尼)储存和处理

Tukysa(tucatinib图卡替尼)在室温下储存。应将Tukysa(tucatinib图卡替尼)保存在其原始容器中，每次使用后小心盖上盖子，并保留随附的干燥剂。药片必须在开瓶后3个月内使用或丢弃。

Tukysa(tucatinib图卡替尼)剂量和给药

Tukysa(tucatinib图卡替尼)的剂量为每天两次口服300毫克。

• 每天同一时间，大约每12小时服用一次Tukysa(tucatinib图卡替尼)，可与食物同服。
• 如果同时服用Tukysa(tucatinib图卡替尼)和卡培他滨，饭后30分钟服用。
• 整个吞下Tukysa(tucatinib图卡替尼)片剂，不要咀嚼、压碎或分裂。
• 不要使用破损或破裂的Tukysa(tucatinib图卡替尼)药片。
• 呕吐或漏服剂量，按下一剂量恢复治疗。

轻到中度肾损害患者无需调整剂量。 目前还没有关于Tukysa(tucatinib图卡替尼)用于严重肾功能损害患者的研究。

Tukysa(tucatinib图卡替尼)的处方信息提供了严重肝损害患者的剂量减少(200 mg，每日2次)，以及与强CYP2C8抑制剂同时使用(100 mg，每日2次)

基于美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准4.03版的不良事件(AE)分级可以指导提供者持有、减少和停止使用Tukysa(tucatinib图卡替尼)。

提供者应保留Tukysa(tucatinib图卡替尼)直至恢复至小于或等于1级，然后以相同剂量重新开始用于：

• 2级胆红素（正常上限[ULN]的5至3倍）
• 尚未接受止泻治疗的患者出现3级腹泻

提供者应保持Tukysa(tucatinib图卡替尼)治疗，直到患者恢复到低于或等于1级，然后在下一个较低的剂量水平重新开始：

• 3级ALT或AST（5到20xULN）
• 3级胆红素（3到10xULN）
• 已接受止泻治疗的患者出现3级腹泻
• 任何其他3级AE

对于需要减少剂量的第一次、第二次和第三次严重AE发生，处方者可以将Tukysa(tucatinib图卡替尼)减少至250mg、200mg和150mg，每天两次。如果患者不能耐受每天2次150毫克，处方者应停用Tukysa(tucatinib图卡替尼)。

对于以下任何一种情况，应永久停用Tukysa(tucatinib图卡替尼):

• ALT或AST超过3倍ULN和胆红素超过2倍ULN
• 4级ALT或AST（超过ULN的20倍）
• 4级胆红素（超过ULN的10倍）
• 4级腹泻，或任何其他4级AE

Tukysa(tucatinib图卡替尼)不良反应

正如上述给药指南所提示的，腹泻和肝毒性是与Tukysa(tucatinib图卡替尼)治疗相关的严重AE，处方信息包括两者的警告部分。

在HER2CLIMB研究中，81%的Tukysa(tucatinib图卡替尼)（对照组53%）患者出现腹泻。12.5%的Tukysa(tucatinib图卡替尼)（对照组9%）患者经历了3级或更高级别的腹泻。

42%的Tukysa(tucatinib图卡替尼)（对照组24%）患者发生肝毒性，9.2%的Tukysa(tucatinib图卡替尼)（对照组3.6%）患者经历3级或更高级别的AE。

超过20%的Tukysa(tucatinib图卡替尼)患者发生的其他常见AE包括掌跖红斑感觉障碍（手足综合征）、恶心、疲劳、呕吐、口腔炎、食欲下降、腹痛、头痛、贫血和皮疹。

药剂师和其他医疗保健提供者应注意，服用Tukysa(tucatinib图卡替尼)的患者可能会出现血清肌酐持续升高（平均升高32%）。这是因为肌酐的肾小管转运减少；肾小球功能不受影响。停用Tukysa(tucatinib图卡替尼)后，肌酐水平恢复正常。

怀孕和哺乳

动物研究显示胚胎-胎儿死亡和异常的证据，因此应告知已怀孕或可能怀孕的妇女对胎儿造成伤害的风险。

Tukysa(tucatinib图卡替尼)的处方信息建议男性和女性患者在整个治疗过程中以及最后一次给药后至少1周内使用有效的避孕措施。不建议在停止治疗期间或一周内进行母乳喂养。

Tukysa图卡替尼(tucatinib)哪里有卖？如何购买正版Tukysa图卡替尼(tucatinib)？

香港致泰药业代理供应Tukysa图卡替尼(tucatinib)。香港致泰药业是经香港政府卫生署注册的药品批发商、医药公司，超过30年香港药房运营经验，与全球各大制药厂建立起良好的合作关系，专注于全球新特药品进出口业务，为全球华人、生物科技公司、医疗机构提供新特稀缺药物资源和咨询服务。Tukysa图卡替尼(tucatinib)最新价格及其他详细信息欢迎与致泰药业联络查询。