Welireg(belzutifan,贝组替凡)说明书

 【Welireg生产厂家】

Merck Sharp & Dohme LLC

【Welireg适应症】

作为新型缺氧诱导因子抑制剂，适用于：

1. 林岛综合征相关病变
   • 成年患者以下需治疗但无需即刻手术的情况：

• 相关肾细胞癌（RCC）
• 中枢神经系统血管母细胞瘤
• 胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）

2. 进展期肾癌
   • 曾接受PD-1/PD-L1抑制剂联合VEGF-TKI治疗的晚期肾细胞癌成年患者

【Welireg规格】

片剂，40mg*90片/瓶。

【Welireg用法用量】

标准剂量：每日120mg口服
给药方式：餐前/餐后服用均可

【Welireg作用机制】

Belzutifan是缺氧诱导因子2α（HIF-2α）的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子，通过调节促进缺氧适应的基因在氧气感应中发挥作用。在正常氧气水平下，HIF-2α被VHL蛋白靶向泛素蛋白代谢异常。功能性VHL蛋白的缺乏导致HIF-2α的不稳定和积累。稳定后，HIF-2α转移到细胞核中，与缺氧诱导因子1β（HIF-1b）相互作用，形成转录复合物，调节下游基因的表达，包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因（包括CCND1、VEGFA、SLC2A1（GLUT1）、IGFBP3、TGFa、AXL、CXCR4、IL6）。Belzutifan与HIF-2α结合，在缺氧或VHL蛋白功能受损的情况下，Belzutifang阻断HIF-2α与HIF-1的相互作用，导致HIF-2α靶基因的转录和表达减少。Invivo，belzutifan在肾细胞癌的小鼠异种移植物模型中显示出抗肿瘤活性。

【Welireg禁忌人群】

当前无明确禁忌人群

【Welireg使用注意事项】

1. 贫血风险
   • 用药前及治疗期间需定期检测血红蛋白
   • 处理方案：

• Hb<8g/dL：暂停用药→恢复后减量或停药
• 危及生命时：立即停药

2. 低氧血症风险
   • 治疗全程需监测血氧饱和度
   • 处理方案：

• 静息缺氧：暂停→症状缓解后减量或停药
• 严重缺氧：永久停药

【Welireg黑框警示】

• 严重警示：胚胎发育风险
• 详细安全信息请参阅完整药品说明书
• 本品对妊娠期胎儿存在明确致畸风险
• 用药前必须确认患者妊娠状态
• 需指导患者采用有效非激素避孕措施（注：本品可能降低激素类避孕药效果）

【Welireg不良反应谱】

林岛综合征患者：
发生率≥25%的不良反应包括：

• 血红蛋白下降
• 乏力
• 血肌酐升高
• 头痛/眩晕
• 高血糖
• 恶心

晚期肾癌患者：
发生率≥25%的不良反应包括：

• 血红蛋白下降
• 重度疲乏
• 骨骼肌疼痛
• 肝肾功能异常
• 电解质紊乱

【Welireg相互作用警示】

与UGT2B17/CYP2C19抑制剂联用时：
• 需加强贫血和缺氧监测
• 必要时调整本品剂量

【特殊人群用药】

哺乳期：禁用母乳喂养
生育影响：可能影响男女患者生育能力

【温馨提示】

如需要更多Welireg(belzutifan,贝组替凡)资讯，欢迎与致泰药业联络查询。香港致泰药业是经香港政府卫生署注册的药品批发商，专注于全球新特药品进出口业务。

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