Retsevmo(Selpercatinib,塞尔帕替尼)说明书

 【Retsevmo生产企业】

Lilly(礼来公司)

【Retsevmo适应症】

Retsevmo (selpercatinib) 是一种激酶抑制剂（化疗药物），适用于以下治疗：

• RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：用于治疗已扩散（转移）的成人患者。
• 晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌（MTC）：适用于12岁及以上需要全身治疗（口服或注射药物）的患者。
• 晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌：适用于12岁及以上需要全身治疗且放射性碘治疗无效或不再有效的患者。

Retsevmo是首个获批用于RET驱动肿瘤患者的疗法。

【Retsevmo规格】

• 40 mg胶囊
• 80 mg胶囊

【Retsevmo成分】

活性成分：selpercatinib
剂型：口服胶囊

【Retsevmo药理作用】

Selpercatinib是一种激酶抑制剂，可阻断一种称为激酶的酶。其特异性靶向转染过程中重排的酪氨酸激酶（RET）。

RET基因异常可见于多种癌症中，包括RET基因与伴侣基因融合形成融合基因或发生突变。这些异常会导致表达RET的细胞过度生长。Selpercatinib通过结合并靶向RET，导致肿瘤细胞死亡并抑制癌症进展。

【Retsevmo批准情况】

Retsevmo (selpercatinib) 已获以下机构批准用于治疗RET基因突变或融合的肺癌和甲状腺癌：

• 美国食品药品监督管理局（FDA）：2020年5月8日批准。
• 批准类型：加速批准。FDA还授予Retsevmo优先审评、突破性疗法认定（用于满足未满足的医疗需求）以及孤儿药认定（用于鼓励罕见病药物开发）。

其他地区的批准情况可能有所不同，如有疑问请联系相关支持团队。

【Retsevmo用法用量】

标准剂量（基于体重）：

• 体重＜50 kg：120 mg，每日两次（约每12小时一次）。
• 体重≥50 kg：160 mg，每日两次（约每12小时一次）。

剂量调整：

• 与酸还原剂（如质子泵抑制剂）、强效或中效CYP3A抑制剂联用时需调整剂量。
• 出现不良反应或严重肝功能损害时需调整剂量。

患者选择：需通过肿瘤组织或血液检测确认RET基因融合或突变。

服药方式：口服，可与食物同服或空腹服用，但需保持一致。

【Retsevmo不良反应】

常见不良反应（≥20%患者）：

• 口干
• 腹泻
• 便秘
• 恶心
• 腹痛
• 疲劳
• 四肢水肿
• 皮疹
• 头痛
• 实验室检查异常（包括肝酶升高、血糖升高、白细胞/血小板减少、蛋白降低、钙降低、胆固醇升高、肌酐升高、血钠降低）

严重不良反应：

• 肝损伤（肝毒性）
• 高血压
• QT间期延长（心脏复极时间延长）
• 出血（出血事件）

【Retsevmo特殊人群用药】

• 妊娠期：可能对胎儿造成伤害，用药期间及停药后至少1周内需采取有效避孕措施。
• 哺乳期：避免哺乳。
• 儿童：12岁及以上患者可用，安全性及有效性数据有限。
• 肝/肾功能不全：严重肝功能损害需调整剂量；肾功能不全患者需密切监测。

【Retsevmo药物相互作用】

• CYP3A抑制剂/诱导剂：强效或中效CYP3A抑制剂可能增加selpercatinib血药浓度，需调整剂量。
• 酸还原剂：质子泵抑制剂、H2受体阻滞剂可能降低selpercatinib吸收，需调整服药时间或剂量。

【Retsevmo临床试验数据】

研究名称：LIBRETTO-001（NCT03157128）
设计：单臂、多中心I/II期研究，评估Retsevmo的安全性和有效性。

RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）

• 患者：144例（含初治和经治患者）。
• 疗效结果：
  • 总体缓解率（ORR）：
    • 经治患者：64%（1.9%完全缓解，62%部分缓解）。
    • 初治患者：85%（0%完全缓解，85%部分缓解）。
  • 缓解持续时间（DOR）：
    • 经治患者：17.5个月。
    • 初治患者：未达到中位值。

RET突变甲状腺髓样癌（MTC）

• 患者：143例（12岁及以上）。
• 疗效结果：
  • ORR：
    • 经治患者：69%（9%完全缓解，60%部分缓解）。
    • 初治患者：73%（11%完全缓解，61%部分缓解）。
  • DOR：
    • 经治患者：未达到中位值。
    • 初治患者：22.0个月。

RET融合阳性甲状腺癌

• 患者：27例（12岁及以上）。
• 疗效结果：
  • ORR：
    • 经治患者：67%（5.3%完全缓解，74%部分缓解）。
    • 初治患者：100%（12.5%完全缓解，88%部分缓解）。
  • DOR：
    • 经治患者：18.4个月。
    • 初治患者：未达到中位值。

【Retsevmo注意事项】

• 漏服剂量：若距离下次服药＞6小时，立即补服；若≤6小时，跳过此次剂量。
• 驾驶与操作机械：可能引起疲劳或头晕，需谨慎。
• 监测要求：定期检查肝功能、血压、心电图、血常规及肿瘤影像学评估。
• 生育影响：对生育力的影响尚未明确，用药前需咨询医生。

【Retsevmo储存条件】

• 保存于20°C–25°C，允许短期存放于15°C–30°C。
• 避光防潮，保持原包装。

【温馨提示】

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