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红磡商业中心A座4层10A室info@ghitai.com
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Braftovi康奈非尼(encorafenib)
应用领域
- BRAF V600突变阳性的不可手术或转移性黑色素瘤与比尼美替尼联用。
- 预先全身治疗后，BRAF V600E-突变-阳性转移性结直肠癌合并西妥昔单抗。
仅当对上述疾病有专门知识的医生进行治疗时，才应使用康奈非尼Braftovi(Encorafenib)。
配药形式
胶囊，硬。1胶囊含有50毫克或75毫克的康奈非尼Braftovi(encorafenib)。
剂量建议
黑色素瘤
大人。每天一次450毫克。
大肠癌
成人。每天一次300毫克。
副作用可能需要减少剂量，中止治疗或中止治疗。
注意：
- 胶囊应全部吞下。
- 错过的剂量最多可以在下一次服药前12小时服用。
- 如果在服用恩可拉非尼后出现呕吐，请不要再服用新剂，而要等下一个预定的剂量。
- 对<17岁的患者缺乏经验。
肾功能不全
注意，缺乏经验
-
GFR 0-30毫升/分钟轻度至中度肾功能不全无需调整剂量。GFR <30 ml / min时缺乏经验。无可用数据，建议谨慎。
计算大于17岁的患者的eGFR： 根据CKD-EPI公式计算eGFR
肝功能不全
- 在轻度肝功能不全（Child-Pugh A）中，该剂量降至每日一次300 mg。
- 缺乏经验。中度至重度肝功能不全（Child-Pugh BC）。
预防措施
在开始治疗之前应测量左心功能不全和排出分数的警告，并在治疗过程中进行监测。
副作用
| 很常见（> 10％） | 脱发，红斑，皮肤发痒，皮疹，角化过度，皮肤色素沉着，色素痣，皮肤干燥。 贫血，出血。 关节痛，肌痛，肌病，背痛，四肢疼痛。 升高的γ-谷氨酰转移酶-GGT。 高血压，水肿。 乳头状瘤。 头痛，周围神经病变。 头晕，温度上升，疲劳。 视觉障碍。 恶心，便秘，呕吐，味觉障碍。 食欲下降。 失眠。 |
| 普通（1-10％） | 关节炎。 钟声轻瘫。 结肠炎。 痤疮样皮疹，光敏性。 过敏症，脂膜炎。 肾功能衰竭。 新的主要是黑色素瘤，鳞状细胞癌。 室上性心律失常。 葡萄膜炎。 ALT / AST升高，血浆肌酐升高，血浆脂肪酶升高。 |
| 罕见（0.1-1％） | 剥脱性皮炎。 皮肤癌。 胰腺炎。 横纹肌溶解。 |
互动互动
- 高效的CYP3A4抑制剂（例如克拉霉素，红霉素，伊曲康唑，利托那韦和葡萄柚汁）可能会增加恩考拉尼的血浆浓度。应避免同时给药。
- 强大的CYP3A4诱导剂，例如卡马西平，苯巴比妥，苯妥英钠，利福布汀，利福平和草药，可能会降低康奈非尼Braftovi(encorafenib)的血浆浓度。应避免同时给药。
- 康奈非尼Braftovi(encorafenib)既是CYP3A4的抑制剂，也是CYP3A4的诱导剂，与CYP3A4底物同时使用可能导致这些药物的功效增加或降低。
怀孕
仅在某些条件下使用。
背景：怀孕期间的任何抗肿瘤治疗都是对潜在疾病，预后，治疗方案和患者参与情况进行非常个别和特定评估的结果。在抗肿瘤药物中，没有定量或定性的人类数据可以得出有意义的风险估计值。但是，总的来说，在所有抗肿瘤药和所治疗的疾病中，先天性畸形的风险似乎并未显着增加。
对生育的影响
有生育能力的妇女在治疗期间和停止治疗后至少1个月必须使用有效的避孕方法。
恩考拉尼可能会降低激素避孕药的作用，因此应使用其他避孕方法。
哺乳
不应使用，数据不足。
背景：尚无关于母乳排泄的定量数据。
药效学
抑制激活的丝氨酸苏氨酸激酶BRAF V600，这是BRAF基因突变的结果。
药代动力学
- 1.5-2小时后的最大血浆浓度。
- 15天后达到稳定状态。
- 终末血浆半衰期为4-8小时。
- <2％通过肾脏排泄不变。
配料
康奈非尼Braftovi(encorafenib) ： 硬胶囊50毫克， 硬胶囊75毫克
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