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Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)在日本的最新试验结果公布

METEOR,Cabometyx卡博替尼XL184(cabozantinib)与依维莫司在Exelixis赞助的3期关键性临床试验中,在接受至少一种先前的VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂(VEGFR- TKI);CABOSUN,由肿瘤学临床试验联盟发起的2期临床试验,比较了Cabometyx卡博替尼XL184和舒尼替尼在先前未经治疗的中度或低危疾病晚期RCC患者中的疗效;和Cabozantinib-2001,一项由武田制药赞助的2期临床试验,对35例日本人晚期RCC患者进行了VEGFR-TKI治疗。

总裁Michael M. Morrissey博士说:“据估计,日本每年大约诊断出17,000例肾细胞癌新病例,由于许多病例被诊断为晚期,因此这些患者的预后仍然很差。”兼Exelixis首席执行官。“ CABOMETYX的批准对于日本的肾癌患者来说是一个重要的里程碑,我们很高兴能继续与武田公司合作,因为我们致力于为需要新疗法的患者带来更多选择。”

根据Exelixis和Takeda的合作和许可协议的条款,在Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)首次商业销售不可切除或转移性RCC时,Exelixis有资格从Takeda获得3100万美元的里程碑付款。武田于2020年1月申请批准生产和销售Cabometyx卡博替尼XL184作为一种针对不可切除的肝细胞癌(HCC)患者的治疗方法,该患者在日本经过先前的全身性治疗后取得了进展,并触发了1000万美元的里程碑付款。Exelixis还将有资格从武田公司获得多达4500万美元的进一步开发,监管和首次销售里程碑付款,涉及先前治疗和未治疗的RCC以及先前治疗的HCC。Exelixis仍然有资格接受其他开发,

武田公司全额资助Cabozantinib开发活动,这些活动完全是为了日本的利益,并承担了与全球Cabozantinib临床试验相关的费用的20%,前提是该公司选择参加这些试验。

Cabometyx卡博替尼XL184(cabozantinib)
以上图片为Cabometyx卡博替尼XL184(cabozantinib)在致泰药业实拍图
关于RCC

美国癌症协会(American Cancer Society)的2020年统计数据将肾癌列为美国最常被诊断的十大癌症形式之一,估计今年将诊断出近74,000例病例。1成人中最常见的肾癌是RCC,其占大约90%的病例。2如果在早期发现,RCC的五年生存率很高;但是,对于晚期或晚期转移性RCC患者,其五年生存率仅为12%,而且尚无明确的治愈方法。1到2020年,美国大约有32,000名患者和全球71,000名患者需要对晚期肾癌进行全身治疗,在美国估计有15,000名患者需要一线治疗3。

根据组织学,约70%的RCC病例被称为“透明细胞”癌。2大多数透明细胞RCC肿瘤中的一种叫做von Hippel-Lindau的蛋白质水平低于正常水平,导致MET,AXL的水平升高和VEGF.4,5这些蛋白促进肿瘤血管生成(血管生长),生长,侵袭性和转移。6,7,8,9MET和AXL可能提供逃逸途径,推动对VEGF受体抑制剂的抵抗。5,6

关于CABOMETYX®(cabozantinib)

在美国,Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)片剂被批准用于治疗晚期RCC患者和先前接受过索拉非尼治疗的HCC患者。Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)还获得了欧盟以及全球其他国家和地区的监管批准。2016年,Exelixis授予Ipsen独家权利,在美国和日本以外的地区进行Cabometyx卡博替尼XL184的商业化和进一步的临床开发。2017年,Exelixis授予Takeda Pharmaceutical Company Limited独家权利,将Cabometyx卡博替尼XL184用于日本所有未来适应症的商业化和进一步临床开发。

Cabometyx卡博替尼XL184(cabozantinib)
以上图片为Cabometyx卡博替尼XL184(cabozantinib)在致泰药业实拍图
重要安全信息

警告和注意事项

出血: Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)发生严重和致命的出血。在RCC和HCC研究中,Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)患者中3至5级出血事件的发生率为5%。停止Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)进行3级或4级出血。不要将Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)应用于近期有出血史(包括咯血,呕血或黑便)的患者。

穿孔和瘘管: 1%的Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)患者发生胃肠道(GI)穿孔,包括致命病例。1%的Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)患者发生瘘管,包括致命病例。监测患者的穿孔和瘘管征象和症状,包括脓肿和败血症。经历4级瘘管或GI穿孔的患者停用Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)。

血栓形成事件: Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)增加了血栓形成事件的风险。Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)患者中有7%发生静脉血栓栓塞(包括4%的肺栓塞)和2%发生了动脉血栓栓塞。Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)患者发生致命的血栓形成事件。在发生急性心肌梗塞或严重的动脉或静脉血栓栓塞事件并需要医疗干预的患者中停用Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)。

高血压和高血压危机: Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)可以引起高血压,包括高血压危机。高血压发生在36%(17%的3级和<1%的4级)患者中。对于高血压未得到控制的患者,请勿启动Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)。在Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)治疗期间应定期监测血压。因无法通过医疗管理适当控制的高血压而停用Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib);当受到控制时,以减少的剂量恢复。对于无法通过抗高血压疗法控制的严重高血压或高血压危象,请停用Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)。

腹泻: 63%的Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)患者发生腹泻。11%的Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)患者发生3级腹泻。对于无法忍受的2级腹泻,无法通过标准止泻药治疗的3级腹泻或4级腹泻,请先停用Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib),直至改善为1级,然后以减少的剂量恢复使用。

手掌红斑感觉异常(PPE): 44%的Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)患者发生PPE。13%的Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)患者发生3级PPE。对于无法忍受的2级PPE或3级PPE,扣留Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)直至改善为1级并以减少的剂量恢复使用。

蛋白尿:蛋白尿发生在7%的Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)患者中。在Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)治疗期间定期监测尿蛋白。在发展为肾病综合征的患者中停用Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)。

下颌骨坏死(ONJ): CAJOMETYX患者中<1%发生ONJ。ONJ可表现为颌骨疼痛,骨髓炎,骨炎,骨侵蚀,牙齿或牙周感染,牙痛,牙龈溃疡或糜烂,持续性颌骨疼痛或牙科手术后口腔或颌骨缓慢愈合。在开始Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)之前和治疗期间定期进行口腔检查。向患者建议良好的口腔卫生习惯。如果可能的话,在计划的牙科手术或侵入性牙科手术之前至少扣留Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib) 3周。保留Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)进行ONJ的开发,直到完全解决。

伤口愈合不良: Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)引起伤口并发症。在进行选择性手术之前,请至少扣留Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib) 3周。大手术后至少2周内不要施用Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib),直到观察到足够的伤口愈合为止。解决伤口愈合并发症后恢复Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)的安全性尚未确定。

可逆性后脑白质脑病综合症(RPLS): RPB是一种通过MRI的特征性检查诊断为皮层下血管源性水肿的综合征,Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)可能发生。对癫痫发作,头痛,视力障碍,精神错乱或精神功能异常的患者进行RPLS评估。在发展为RPLS的患者中停用Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)。

胚胎-胎儿毒性: Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)可能引起胎儿伤害。建议孕妇和具有生殖潜力的女性对胎儿的潜在危险。在开始使用Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)之前,请验证具有生殖潜力的女性的怀孕状况,并建议她们在治疗期间和最后一次用药后的4个月内使用有效的避孕方法。

不良反应

最常见的不良反应(≥25%)是:腹泻,疲劳,食欲不振,PPE,恶心,高血压和呕吐。

药物相互作用

强效CYP3A4抑制剂:如果无法避免与强效CYP3A4抑制剂同时给药,请减少Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)剂量。避免吃西柚或西柚汁。

强效CYP3A4诱导剂:如果无法避免与强效CYP3A4诱导剂同时给药,则增加Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)剂量。避免使用圣约翰草。

在特定人群中的使用

哺乳期:建议妇女在Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)治疗期间以及最终剂量后的4个月内不要母乳喂养。

肝功能不全:对于中度肝功能不全的患者,减少Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)剂量。不建议将Cabometyx卡博替尼XL184(Cabozantinib)用于严重肝功能不全的患者。

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