比美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。在开始治疗之前，必须鉴定肿瘤样本中确定存在BRAF V600E或V600K突变。

以上图片为比美替尼Mektovi(Binimetinib)在致泰药业实拍图

尽管黑色素瘤仅占所有皮肤癌的1%，但它是侵袭性最强、死亡率最高的皮肤癌类型，必须高度重视。据统计，在全世界所有黑色素瘤病例中，约76%归因于过度暴露于紫外线辐射。尽管紫外线照射是恶性黑色素瘤的最重要原因之一，但其他危险因素，例如家族史，生活方式和饮食以及黑色素细胞痣也会导致黑色素瘤发病率增加。鉴于其逐年增加的患病率，2016年美国癌症协会（ACS）报告说，皮肤黑色素瘤现已分别成为男性和女性中第五和第七位最常见的癌症。

随着对黑色素瘤发病机制的深入研究，发现了异常信号传导对肿瘤细胞的增殖起到关键性作用。特别是MEK/RAS/RAF/ERK这些信号通路中的突变，在黑色素瘤形成中起到重要调控作用。因此，这些信号通路成为了有价值的治疗靶点。比美替尼（Binimetinib）正是基于MEK通路研发的靶向药物。

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在FDA于2018年批准比美替尼上市之前，进行了2项III期临床试验。第一项III期临床试验（NEMO，NCT01763164）是一项关于比美替尼与达卡巴嗪（Dacarbazine）单药治疗的对照研究。该研究共招募了402名黑色素瘤患者。按2:1分为两组，比美替尼组269名受试者，达卡巴嗪组133名受试者，主要观察终点为总生存期（OS）。比美替尼45mg，每日两次；达卡巴嗪组100mg/m2，每3周静注一次。结果显示，比美替尼组患者中位PFS为2.8个月，而达卡巴嗪组患者仅为1.5个月；比美替尼组中位OS为11.0个月，达卡巴嗪组中位OS为10.1个月。此外，与达卡巴嗪组相比，比美替尼组达到疾病控制的患者比例更高，为58.4%，而达卡巴嗪组仅为24.8%。该研究结果表明，比美替尼从各个方面都展现了优越性，是值得推荐的药物。

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第二项III期临床试验（COLUMBUS，NCT01909453）是一项关于比美替尼和恩考芬尼（Encorafenib）联合用药与维莫非尼（Vemurafenib）、恩考芬尼单药治疗晚期BRAF突变黑色素瘤的随机对照研究。该研究中评估了恩考芬尼和比美替尼作为其他MAPK抑制剂组合的更可耐受的替代物。该研究将577名受试者按1:1:1的比例随机分组，主要观察终点是无进展生存期（PFS）。临床试验结果显示，联合用药组PFS为14.9个月，恩考芬尼组为9.6个月，维莫非尼组为7.3个月。这些结果表明，尽管BRAF抑制剂单药治疗可增加PFS，但大多数黑色素瘤患者在6-7个月产生耐药性，而MEK和BRAF抑制剂的联合用药可以显著改善患者的PFS。

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用法用量

在开始Mektovi（比美替尼）治疗之前，确认肿瘤样本中存在BRAF V600E或V600K突变。

Mektovi（比美替尼）的推荐剂量为每次45 mg，每日口服两次，间隔约12小时，与Braftovi（康奈非尼）联合使用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

Mektovi（比美替尼）可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。不要在下一次服用Mektovi（比美替尼）后的6小时内服用遗漏剂量的Mektovi（比美替尼）。如果服用Mektovi（比美替尼）后出现呕吐，不要服用额外剂量，但继续服用下一个计划剂量。

不良反应

Mektovi（比美替尼）与Braftovi（康奈非尼）联合使用的最常见的不良反应(≥ 25%）为疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛。

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