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Mektovi(Binimetinib)+Braftovi(Encorafenib)适用于患有BRAFV600突变阳性黑色素瘤的成人患者

英国国家卫生与临床优化研究所(NICE)指出,Mektovi(Binimetinib)+Braftovi(Encorafenib)联合疗法适用于患有BRAFV600突变阳性黑色素瘤的成人患者,该类型黑色素瘤不能通过手术切除或者已经扩散到附近的其他器官。

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BRAFTOVI

Mektovi(Binimetinib)+Braftovi(Encorafenib)组合方案的获批,是基于III期临床研究COLUMBUS的结果。数据显示,与罗氏晚期黑色素瘤特效药Zelboraf(vemurafenib,威罗菲尼)相比,Mektovi(Binimetinib)+Braftovi(Encorafenib)组合方案(Binimetinib45mg每日2次+Encorafenib450mg每日一次)使无进展生存期显著延长了一倍(中位PFS:14.9个月vs7.3个月,HR=0.54,95%CI:0.41-0.71,p<0.0001)。该研究中,Mektovi(Binimetinib)+Braftovi(Encorafenib)方案组仅有5%的患者因不良反应停止治疗,该方案组最常见的不良反应(≥25%)为疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛和关节痛。

MEK和BRAF是MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键蛋白激酶。研究表明,这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中,如黑色素瘤、结直肠癌甲状腺癌,这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。

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MEKTOVI/BINIMETINIB

Mektovi(Binimetinib)是一种MEK抑制剂,Braftovi(Encorafenib)则是一种BRAF抑制剂,这2种药物均靶向该信号通路中的关键酶。目前,Array也正在评估Mektovi(Binimetinib)和Braftovi(Encorafenib)治疗其他类型癌症的潜力,包括BRAF突变结直肠癌。

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