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XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib在多种癌症中证实了较好的治疗效果

目前,XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼cabozantinib已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,Cabometyx(Cometriq)卡博替尼CabozantinibXL184被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。
多靶点靶向药

XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib江湖俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点,而XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib居然有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。

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XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib对多癌种有效

1、肺癌

①用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。

②用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib  vs Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。

③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。

2、肾癌

临床研究表明XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼CabozantinibVS舒尼替尼:中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月,中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。

3、肝癌

XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib治疗肝癌,疾病控制率达66%。

4、甲状腺髓样癌

中位无进展生存期达11.2个月。

5、联合Opdivo治疗的实体瘤

总体客观有效率是38%,疾病控制率71%。

6、骨转移

肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

知识卡片

PFS:无进展生存期,Progression-Free Survival 从入组开始到肿瘤进展或死亡之间的时间。

OS: 总生存期,Overall Survival 从随机化开始至因任何原因引起死亡的时间。

HR:风险比,Hazard Ratio

XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib治疗肺癌

非小细胞肺癌患者中,有1%-2%的比例会有RET基因的重排,这些基因突变的患者可以考虑使用卡波替尼治疗。

数据解读

临床试验共招募了26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,7名患者中观察到确认的部分反应,总体反应率为28%(n = 7,95%CI 12-49%)

治疗RET重排肺癌

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2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib用于RET重排的NSCLC患者的二期临床数据。临床试验共招募了26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,大部分患者的肿瘤可以得到控制,具体数据如下图:

XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。

XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib作为激酶抑制剂已经通过了美国FDA批准上市,效果惊人,并且XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib不只是治疗甲状腺癌,肾癌等肿瘤疾病,XL-184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib的二期临床试验发现XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib对于多种肿瘤骨转移都有非常好的疗效。如此看来,XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib非常有希望开辟抗癌治疗新战线,为全世界的甲状腺癌患者带来生命的曙光。

XL184Cabometyx(Cometriq)卡博替尼Cabozantinib的研发可谓是大部分癌患者的福星,它是由美国Exelixis伊克赛利克斯制药研发出的,并且在2012年的时候已经获得FDA批准上市。

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