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恩考芬尼Braftovi三联疗法治疗BRAF突变结直肠癌

恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)是一种激酶抑制剂,针对BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变,如BRAF V600E,可导致组成性激活的BRAF激酶,可能刺激肿瘤细胞生长。恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)也能够绑定到其他体外激酶,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2MEK4,STK36和大幅减少配体结合这些激酶在临床可行的浓度(≤0.9μM)。

以上图片为Braftovi(Encorafenib)在致泰药业实拍图
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ANCHOR-CRC试验(NCT03693170)对90名患者进行了检查,该研究采用了2阶段设计。41名患者被纳入试验的第1阶段,他们接受了恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)、比美替尼MektoviErbitux的治疗,在观察到超过12次反应后,开始第2阶段的招募。总共有54名患者被纳入第2阶段,并接受了相同的治疗方案。

以上图片为比美替尼Mektovi(Binimetinib)在致泰药业实拍图
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结果表明,恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)三联疗法的确认客观缓解率(cORR)为47.8%(95% CI,37.3%-58.5%)。虽然没有报告完全缓解,但47.8%的患者实现了部分缓解,40.2%实现了疾病稳定,疾病控制率达88%。其他数据显示,中位随访时间为4.86个月,中位PFS为5.8个月(95% CI,4.6-6.4),66.3%的患者(n=61/92)报告了PFS事件。此外,中位随访时间为14.4个月,中位OS为17.2个月(95% CI,14.1-21.1),54.7%的患者报告OS事件(n=52/95)。

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