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Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)用于治疗肺癌的临床效果一览

Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)在甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等肿瘤治疗中都有一定的临床效果。

Cabometyx卡博替尼XL184(cabozantinib)
以上图片为Cabometyx卡博替尼XL184(cabozantinib)在致泰药业实拍图
Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)与EGFR-TKI联合治疗一代或三代TKI耐药后的肺癌患者。

在一项II期临床试验中,Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)联合厄洛替尼治疗TKI靶向治疗后疾病进展的EGFR阳性的晚期NSCLC患者,疾病控制率为67.6%。

Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)治疗RET融合的非小细胞肺癌。

目前在NCCN指南中针对RET融合的肺癌患者推荐使用Cabometyx(cabozantinib卡博替尼),基于一项II期临床试验。在该研究中,采用Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)治疗RET融合的肺癌患者,有效率ORR38%,PFS达到7个月。临床实践中成功的案例也很多。

MET14突变是肺癌明确的致病驱动基因之一,针对此推荐使用药物是克唑替尼,研究表明,I型MET抑制剂在治疗此类型患者时也可以发生二次继发突变而产生耐药如METD1228及Y1230突变。针对继发突变II型MET抑制剂Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)就可以很好的抑制。

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Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)单药或联合治疗EGFR野生型非鳞肺癌患者

晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,对没有EGFR、ALK 和 ROS1 等基因突变的患者基本没有可用的靶向药物。而在2015年ASCO大会则报道了一项Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)联合TKI在这类人群的探讨试验—-E1512试验。该试验将1、2线化疗失败而且无EGFR突变的晚期非鳞NSCLC患者,分为(1)厄洛替尼组(2)Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)组(3)厄洛替尼+ Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)组,3个队列。结果发现对于EGFR野生型经治疗的肺癌患者:单药Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)vsCabometyx(cabozantinib卡博替尼)联用(厄洛替尼)特罗凯中位无进展生存期PFS为4.3个月vs 4.7个月,总生存期OS为9.2个月vs13.3个月。用于TKI治疗失败的肺癌患者:Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)联合特罗凯疾病控制率为67.6%。

卡博治疗对骨转移控制效果好

骨转移是很多肿瘤患者晚期都无法避免出现的疾病转归,特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上,肺癌的数据报导不一,有的高达85%。而Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)似乎对骨转移疗效甚佳。在一项II期篮氏研究中,采用Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)治疗多种晚期实体肿瘤。结果显示,184对肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。在骨转移中,如果使用唑来膦酸无效或者耐药后,可以考虑选择Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)。

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Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)与PD1联合用于晚期实体瘤的治疗

目前PD1免疫治疗是肺癌领域最重要的进展,对于晚期肿瘤的治疗意义重大,为了提高整体疗效,PD1与Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)的联合也被设计出临床试验进行探索,初期的结果不错。有效率达到33%,疾病控制率达到71%。期待更大范围的临床试验结果。

Cabometyx(cabozantinib卡博替尼)最常见不良反应:腹泻、疲乏。≥3级的不良反应主要是腹泻,发生率30%。

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