FDA 批准TNKase(Tenecteplase,替奈普酶)用于治疗急性缺血性卒中

近年来，急性缺血性卒中（AIS）的治疗取得了显著进展。作为美国第五大死因和长期残疾的主要原因，卒中每年影响超过79.5万人，其中约四分之一发生在有卒中病史的个体中。脑损伤在AIS期间可能迅速进展，因此早期干预对于预防不可逆的神经组织损失至关重要。2025年3月3日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了TNKase（Tenecteplase，替奈普酶 ）用于治疗成人急性缺血性卒中，这是近30年来FDA批准的首个卒中药物。这一批准标志着卒中治疗领域的重要突破，为患者提供了更快、更简便的治疗选择。

TNKase的批准背景

TNKase是一种组织型纤溶酶原激活剂（tPA），具有溶解血栓的作用。它通过单次五秒静脉注射给药，显著简化了给药流程。Genentech公司宣布，将在未来几个月内推出25毫克瓶装规格，以支持其在AIS治疗中的应用。这一批准基于大规模、多中心、非劣效性III期AcT试验的结果，该试验比较了TNKase与标准治疗药物Alteplase（Activase）的疗效和安全性。

AcT试验的设计与结果

AcT试验纳入了来自加拿大22个初级和综合卒中中心的约1600名AIS患者，随机分配接受TNKase（0.25毫克/千克）或Alteplase（0.9毫克/千克）治疗。试验的主要终点是治疗后90-120天内达到改良Rankin量表（mRS）评分0-1分的患者比例。结果显示，TNKase组有36.9%的患者达到主要终点，而Alteplase组为34.8%，达到了预设的非劣效性阈值（≥–5%）。此外，两组在24小时内症状性颅内出血（ICH）的发生率和90天内死亡率方面均无显著差异。

TNKase的优势

与Alteplase相比，TNKase的主要优势在于其给药方式的简便性和快速性。Alteplase需要先进行静脉推注，然后进行60分钟的持续输注，而TNKase仅需单次五秒静脉注射。这种快速给药方式在急性卒中治疗中尤为重要，因为时间就是大脑，每延迟一分钟都可能意味着更多的神经细胞死亡。此外，TNKase的安全性表现与Alteplase相当，进一步支持了其在临床中的应用。

安全性与不良反应

尽管TNKase在疗效和给药方式上具有优势，但其安全性仍需关注。Genentech报告称，TNKase最常见的不良反应是出血和超敏反应。因此，在临床使用中需密切监测患者的出血风险，特别是颅内出血的可能性。此外，药物标签中的“剂量与给药”部分建议，应在卒中症状出现后立即或3小时内开始治疗，以确保最佳疗效。

TNKase的临床意义

TNKase的批准不仅是Genentech在卒中治疗领域的第二项重要成就，也是自2015年Alteplase获批以来，FDA批准的唯一一种AIS治疗药物。TNKase的快速给药方式为临床医生提供了更高效的治疗工具，同时也为患者争取了更多的时间。此外，TNKase此前已被FDA批准用于治疗急性ST段抬高型心肌梗死（STEMI），其在不同适应症中的广泛应用进一步证明了其临床价值。

随着TNKase在AIS治疗中的获批，卒中治疗领域迎来了新的希望。未来，Genentech计划进一步优化药物剂型，推出25毫克瓶装规格，以满足临床需求。此外，随着更多临床数据的积累，TNKase在其他适应症中的应用也有望得到拓展。对于患者而言，这一突破意味着更快速、更简便的治疗选择，有望显著改善预后和生活质量。

TNKase(Tenecteplase，替奈普酶)的批准是卒中治疗领域的重要里程碑，标志着近30年来首个新型卒中药物的问世。其快速给药方式和良好的安全性为急性缺血性卒中患者提供了新的治疗选择。未来，随着更多临床实践和研究的推进，TNKase有望在卒中治疗中发挥更大的作用，为更多患者带来福音。这一突破不仅体现了科学技术的进步，也彰显了医药行业对患者需求的深刻理解和持续关注。

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