Tukysa（化学名称：tucatinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶是有助于控制细胞如何生长和分裂的酶，以及其他功能。如果酶的活性太强或细胞中的酶过多，则会使细胞无法控制地生长。Tukysa通过阻断癌细胞中HER2基因的特定区域来阻止某些细胞的生长和扩散，从而治疗某些晚期HER2阳性乳腺癌。

根据在2020年圣安东尼奥乳腺癌研讨会上提出的HER2CLIMB临床试验分析结果，使用Tucatinib图卡替尼(Tukysa)、曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗的HER2阳性转移性乳腺癌和脑转移的患者显著延长了与健康相关的生活质量恶化的时间。

以上图片为Tukysa在致泰药业实拍图

结果显示，接受图卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨的患者与接受安慰剂、曲妥珠单抗和卡培他滨的患者之间的HRQoL没有显著差异。此外，与安慰剂相比，发现加入Tucatinib图卡替尼(Tukysa)显著延迟了EQ-5D-5L健康评分恶化的时间。与接受安慰剂加曲妥珠单抗/卡培他滨的患者相比，接受妥卡替尼治疗的患者恶化的风险降低了49％（HR，0.51； 95％CI，0.28-0.93）。Tucatinib图卡替尼(Tukysa)组未达到HRQoL恶化的中位时间，而安慰剂组为5.5个月。

尽管在治疗过程中未观察到患者在活动能力，日常活动，疼痛和不适，自我护理以及抑郁和焦虑方面的显著变化，但研究者注意到活动能力，日常活动，疼痛和不适以及自我意识的恶化。停药后应予以护理。

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杜克大学医学肿瘤学家Carey K. Anders医师在海报展示中表示：“在HER2阳性乳腺癌和脑转移患者中，在曲妥珠单抗和卡培他滨中加用Tucatinib(Tukysa)证实了HRQoL恶化的时间缩短了，加上无进展生存期和总生存期（OS）的改善，这是临床上有意义的结果。”

2020年4月，FDA批准将Tucatinib图卡替尼(Tukysa)联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于不可切除，局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌（包括脑转移瘤）的专利中。该批准基于HER2CLIMB的早期数据，该数据在2019年SABCS期间提交。

初步分析结果表明，无论患者是否患有脑转移，使用Tucatinib图卡替尼(Tukysa)三联体治疗对患者都有益处。在接受了Tucatinib图卡替尼(Tukysa)组的中位暴露时间为7.3个月，在安慰剂组中为4.4个月后，根据双盲独立的中央评价，Tucatinib图卡替尼(Tukysa)使进展或死亡的风险降低了46％（BICR; HR，0.54; 95％CI， 0.42-0.71；P <.001）。此外，接受Tucatinib图卡替尼(Tukysa)联合治疗的患者死亡风险降低了34％（HR，0.66； 95％CI，0.50-0.88；P = .005）。值得注意的是，三联体导致患有脑转移的患者每BICR的进展或死亡风险降低52％（HR，0.48； 95％CI，0.34-0.69；P <.001）。

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转移性乳腺癌患者的疾病进展可能会对QoL产生负面影响。3此外，HER2阳性疾病和脑转移患者与非脑转移患者相比，HRQoL阴性的可能性更高。4对于2020年进行的分析研究人员SABCS着手评估Tucatinib图卡替尼(Tukysa)对脑转移患者的HRQoL影响。

为了有资格参加HER2CLIMB研究，需要患有HER2阳性转移性乳腺癌的患者，已经接受过曲妥珠单抗，帕妥珠单抗（Perjeta）和曲妥珠单抗坦坦（T-DM1; Kadcyla）的先前治疗，其ECOG表现为0或1，以及基线时的MRI。值得注意的是，在Tucatinib图卡替尼(Tukysa)组中有48.3％的患者在基线时发生脑转移。这包括先前未经治疗，已治疗且稳定，或已治疗且正在进行转移的患者。

患者按2：1至1的比例分为2个治疗组。实验组每天接受两次口服300 mg的Tucatinib图卡替尼(Tukysa)（n = 410），然后每3周一次服用6 mg / kg的曲妥珠单抗，并在21天的周期内服用8 mg / kg的C1D1负荷剂量，以及1000 mg / m2口服卡培他滨每天1-14天两次。第二个队列接受安慰剂（n = 202），并与曲妥替尼队列接受相同的曲妥珠单抗/卡培他滨剂量和时间表。

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在总的患者人群中（n = 612），有331名患者具有HRQoL数据。这些患者中有164例发生脑转移。在患有脑转移的患者中，Tucatinib图卡替尼(Tukysa)组107例，安慰剂组57例。在基线，第3周期，第5周期，第7周期，第9周期以及在30天的随访期间进行HRQoL评估。

评估的重点是使用视觉模拟量表（VAS）评估整体健康状况以及QoL恶化的时间，这被定义为VAS降低了7分。分析的另一个重点是从患者报告的个体因素开始的基线变化，这包括活动性，自我护理，日常活动，疼痛和不适以及焦虑和抑郁。这些因素的变化以1到5的等级进行评分，其中1表示没有变化，5表示极端问题。

基线患者特征在总研究人群（包括总脑转移人群和HRQoL脑转移人群）之间是一致的。在脑转移人群和HRQoL脑转移人群中，Tucatinib图卡替尼(Tukysa)组的患者中位总体上有4条既往治疗线，在转移环境中有2条中线治疗。安慰剂组的中位转移性和整体性治疗分别为3线。

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