Xagrid(Anagrelid,阿那格雷/安归宁)药品说明书

 【Xagrid活性成分】

主要活性成分为 Anagrelid，以盐酸 Anagrelid 的形式存在于制剂中。

【Xagrid生产企业】

生产企业为武田制药（Takeda） 相关实体，德国上市及生产相关主体为 Takeda GmbH，原 Shire Deutschland GmbH 已整合至武田制药体系。

【Xagrid剂型】

硬胶囊，为不透明白色，胶囊上印有 “s 063” 标识。

【Xagrid规格】

每粒硬胶囊含 0.5mg Anagrelid（以盐酸 Anagrelid 形式存在），每瓶含 100 粒硬胶囊，瓶内含有密封的干燥剂以保持胶囊干燥，干燥剂请勿取出或食用。

【Xagrid辅料】

胶囊内容物含聚维酮（E1201）、交联聚维酮、无水乳糖、一水乳糖、微晶纤维素（E460）和硬脂酸镁；胶囊壳含明胶和二氧化钛（E171）；印刷油墨含虫胶、浓氨溶液、氢氧化钾（E525）和黑色氧化铁（E172）。该药品含乳糖，患有罕见遗传性半乳糖不耐受症、拉普乳糖酶缺乏症或葡萄糖 – 半乳糖吸收不良的患者不宜服用。

【Xagrid适应症】

用于降低有风险的原发性血小板增多症患者的血小板计数，此类患者对当前正在接受的治疗不耐受，或其血小板计数无法通过该治疗降至可接受水平。有风险的原发性血小板增多症患者定义为具备以下一项或多项特征者：年龄超过 60 岁、血小板计数超过 1000×10⁹/L、有血栓出血事件病史。此外，也可用于治疗慢性粒细胞白血病。

【Xagrid用法用量】

该药品仅可凭处方获取，治疗必须由有原发性血小板增多症治疗经验的医生启动。

成人初始推荐剂量为每日 1mg，口服，分两次服用，每次 0.5mg；儿童初始推荐剂量为每日 0.5mg。初始剂量需至少维持一周，之后可根据个体情况调整剂量，以达到最低有效剂量。任何一周内的剂量增加量不得超过 0.5mg / 天，每日最大剂量不得超过 10mg，单次剂量不得超过 2.5mg。

轻度肝功能损害患者，开始治疗前需评估潜在风险和获益；中度肝功能损害患者初始剂量为每日 0.5mg；转氨酶升高超过正常值上限 5 倍的患者不建议使用。肾功能损害患者，开始治疗前需评估潜在风险和获益。对于治疗约 3 个月后疗效不佳的儿童患者，应考虑停止治疗。

【Xagrid作用机制】

作用机制尚未完全明确，已知其为磷酸二酯酶抑制剂，是一种强效的磷酸二酯酶 III 抑制剂，可抑制磷酸二酯酶 III 和磷脂酶 A2，通过抑制血小板的生成来降低血小板计数。

【Xagrid禁忌症】

对 Anagrelid 或该药品任何辅料过敏者禁用；中度或重度肝功能损害患者禁用；中度或重度肾功能损害患者（肌酐清除率＜50ml/min）禁用。

【Xagrid注意事项】

1. 肝功能监测：轻度肝功能损害患者治疗前需评估风险与获益，治疗期间需定期监测肝功能（谷丙转氨酶和谷草转氨酶）。
2. 肾功能监测：肾功能损害患者治疗前需评估风险与获益，治疗期间需定期监测肾功能（血清肌酐和尿素）。
3. 血小板监测：治疗期间需密切监测全血细胞计数（血红蛋白、白细胞和血小板计数）；停用该药品后，血小板计数通常会在 4 天内升高，并在 10 至 14 天内恢复至治疗前水平，甚至可能高于基线值，需密切监测；避免突然停药，以防血小板计数骤升引发致命性血栓并发症，需告知患者识别血栓并发症的早期体征和症状，出现症状时及时就医。
4. 心血管系统：已有严重心血管不良事件报告，包括尖端扭转型室性心动过速、室性心动过速、心肌病、心脏扩大和充血性心力衰竭。所有患者治疗前需进行心血管检查，包括基线心电图和超声心动图；治疗期间需定期监测（如心电图或超声心动图），观察心血管不良反应。已知有 QT 间期延长风险因素（如先天性长 QT 综合征、既往有获得性 QTc 间期延长病史、服用可延长 QTc 间期的药物、低钾血症）的患者需谨慎使用；肝功能损害或服用 CYP1A2 抑制剂的患者，因 Anagrelid 或其活性代谢物血浆峰浓度可能升高，需谨慎使用并密切监测 QTc 间期。该药品具有正性肌力作用和正性变时作用，已知或疑似心脏病患者需谨慎使用，即使治疗前心血管检查正常的患者，也可能发生严重心血管不良事件，仅在治疗获益大于风险时使用。
5. 电解质监测：服用该药品前，需纠正低钾血症或低镁血症，治疗期间需定期监测电解质（钾、镁、钙）。
6. 肺动脉高压：治疗前和治疗期间，需评估患者是否存在潜在心肺疾病的体征和症状，已有肺动脉高压病例报告。
7. 儿童人群：儿童应用数据有限，需谨慎使用；治疗前和治疗期间需定期监测全血细胞计数及心、肝、肾功能；儿童病程较长，恶性转化风险可能高于成人，需定期监测疾病进展（如体格检查、疾病标志物评估、骨髓活检），出现异常及时处理（减量、暂停或停药）。
8. 药物相互作用：不建议与其他磷酸二酯酶 III 抑制剂（如米力农、氨力农、依诺昔酮、奥普力农、西洛他唑）合用，以免加重正性肌力作用；与乙酰水杨酸合用可能增加出血风险，需评估合用风险，尤其出血风险高的患者；CYP1A2 抑制剂（如氟伏沙明、依诺沙星）可能影响该药品清除率，需谨慎合用；CYP1A2 诱导剂（如奥美拉唑）可能降低该药品暴露量，需密切监测并调整剂量；该药品可能抑制 CYP1A2，与茶碱等经 CYP1A2 代谢的药物合用可能存在相互作用；可能影响激素类口服避孕药的吸收；地高辛和华法林不影响该药品的药代动力学，该药品也不影响二者的药代动力学。
9. 驾驶与操作机器：头晕是常见不良反应，出现头晕时请勿驾驶或操作机器。
10. 用药过量：过量服用可能出现窦性心动过速、呕吐、低血压（单次服用 5mg 即可出现血压下降，常伴头晕），目前无特效解毒剂，过量时需密切监护，监测血小板计数，根据情况减量或停药，直至血小板计数恢复正常。
11. 药品有效期：有效期标注在纸盒和瓶标签上，有效期指该月最后一天，过期请勿使用。
12. 药品处置：医生停药后，剩余胶囊请勿保留（除非医生另有指示）；请勿通过废水或生活垃圾丢弃药品，需咨询药师正确处置方法，以保护环境。

【Xagrid不良反应】

最常见的不良反应（发生率≥5%）包括头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胃肠胀气、呕吐、发热、周围水肿、皮疹、胸痛、食欲减退、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。其中，头痛发生率约 14%，心悸发生率约 9%，体液潴留和恶心发生率均约 6%，腹泻发生率约 5%。

【Xagrid储存条件】

储存于15℃至 30℃ 干燥、阴凉处，避免儿童接触；妥善保存，过期请勿使用。

【温馨提示】

如需要更多Xagrid(Anagrelid,阿那格雷/安归宁)资讯，欢迎与致泰药业联络查询。香港致泰药业是经香港政府卫生署注册的药品批发商，专注于全球新特药品进出口业务。

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